摘要: 目的 研究硬脂酰富马酸钠在当归提取液喷雾干燥中的应用特性。

方法 在当归水提液中添加硬脂酰富马酸钠,进行共喷雾干燥研究,考察不同用量硬脂酰富马酸钠的抗粘壁效果及共喷雾粉体流动性、粒径分布和有效成分阿魏酸的溶出度。

 结果 硬脂酰富马酸钠抗粘壁效果显著,共喷雾粉体流动性提高、粒径增大、阿魏酸体外溶出度无明显变化。

结论：硬脂酰富马酸钠应用于中药提取液喷雾干燥具有实际应用价值。

关键词:硬脂酰富马酸钠、喷雾干燥、流动性、体外溶出度 

喷雾干燥技术由于具有瞬间干燥、生产效率高、产品质量好等优势,已经广泛应用于颗粒剂、片剂、胶囊剂等的制剂工艺中。然而大多数中药提取液由于黏度大,在喷雾干燥时容易粘壁,导致粉体团聚结块、流动性差、收率低、物料中热敏性成分质量下降。研究表明添加淀粉、糊精等辅料可以改善粘壁,提高粉体流动性,但辅料用量一般会达到10%以上。因此有必要研究和开发用量低、改善粘壁效果显著、调节粉体流动性的辅料。硬脂酰富马酸钠是一种新型药用辅料,主要作为片剂和胶囊剂的润滑剂,而其在喷雾干燥的应用研究中尚未见报道。本实验中以当归水提液为模型药物,添加硬脂酰富马酸钠进行共喷雾干燥研究,考察不同用量硬脂酰富马酸钠对喷雾干燥粘壁的改善效果。并进一步研究了共喷雾粉体流动性、粒径分布和有效成分阿魏酸的溶出度。为中药提取液喷雾干燥抗粘壁、改善粉体流动性、选择辅料及用量提供一定的理论依据。

多数中药提取液因含糖、蛋白质、黏液质成分较高,黏度大,难以喷雾干燥或喷雾干燥时易出现粘壁现象,粘壁后物料时常结块,粉体流动性变差。当归水提液在喷雾干燥过程中粘壁严重。本研究发现添加硬脂酰富马酸对当归水提液喷雾时抗粘壁效果显著,所得喷雾干燥粉体流动性好,有利于后续制剂加工。此外,所得干燥粉体中辅料所占比例少,与常用辅助喷雾干燥辅料糊精、淀粉、微粉硅胶等相比,大大降低了用量,有利于减少产品的服用量。硬脂富马酸钠对当归水提液喷雾干燥中的抗粘壁效果,为其他中药提取物喷雾干燥提供了理论依据和实验基础,具有产业化意义。

硬脂酰富马酸钠是由硬脂醇与马来酸酐反应,反应产物同分异构化所得,安全性好。溶出实验结果表明,添加硬脂酰富马酸钠对当归粉体主要药效成分阿魏酸的溶出未产生显著影响。硬脂酰富马酸钠的抗粘壁效果、提高粉体流动性的原因可能与粉体表面的硬脂酰富马酸钠阻滞团聚和润滑作用及喷雾干燥粉体粒径增大有关,具体机制尚待进一步研究。