Safinamide

MCE 国际站：Safinamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：133865-89-1

纯度：0.9989

货号：HY-70057

中文名称：沙芬酰胺；沙非酰胺

Synonyms：沙芬酰胺; FCE 26743; EMD 1195686

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM)，对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。

体外：沙芬酰胺（1~300 µM）浓度依赖性地降低峰值钠电流的幅度。当电流从Vh-110 mV刺激到Vtest+10 mV时，IC50值为262 µM。当保持电位去极化至-53 mV时，沙芬酰胺在大鼠皮层神经元中具有较低的IC50值（8 µM）的抑制作用[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在小鼠中，MCAO 之前使用 Safinamide (腹膜内注射；90 mg/kg；每天一次；14 天) 治疗可显著改善 MCAO 引起的脑梗死体积、神经功能缺损、血脑屏障 (BBB) 破坏，并削弱紧密连接蛋白 occludin 和 ZO-1 的表达[3]。Safinamide (腹膜内注射；5 mg/kg、15 mg/kg 和 30 mg/kg) 剂量依赖性地抑制藜芦定诱导的体内 GABA 释放和 Glu 释放。剂量为 30 mg/kg 时，沙芬酰胺可阻止藜芦碱对 Glu（治疗 F1,8=1.31；时间×治疗相互作用 F8,64=2.4）和 GABA（治疗 F1,8=4.04；时间 F8,64=3.76，时间×治疗相互作用 F8,64 = 2.83）释放的影响。沙芬酰胺在 0.5 mg/kg 剂量下可轻微（尽管不显著）减少藜芦碱刺激的 Glu 释放，在 5 和 15 mg/kg 剂量下可完全抑制大鼠的 Glu 释放[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：MAO-B 98 nM (IC50) MAO-A 580 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。