Bumetanide

MCE 国际站：Bumetanide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：28395-03-1

纯度：0.9995

货号：HY-17468

中文名称：布美他尼；强力速效利尿剂

Synonyms：布美他尼; Ro 10-6338; PF 1593

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂，是 Na+-K+-Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。

体外：Bumetanide 对人类 NKCC 的两种主要剪接变体 hNKCC1A 和 hNKCC2A 具有抑制作用[1]。Bumetanide (0.03-100 μM；5 分钟) 抑制86Rb+ 在表达 NKCC1A 的卵母细胞中以剂量依赖性方式摄取[1]。Bumetanide 抑制 HEK-293 细胞中的 NKCC2 亚型 B，具有 IC50 值为 0.54 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bumetanide (7.6-30.4 mg/kg；静脉注射) 减弱了皮质和纹状体表观扩散系数 (ADC) 比率的降低 (降低了 40-67%)，表明水肿形成减少[3]。Bumetanide 还可以减少梗塞面积[3]。Bumetanide 在 2 mg/kg、8 mg/kg 和大鼠分别静脉注射 20 mg/kg[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：0.68 μM (hNKCC1A), 4.0 μM (hNKCC2A)[1]

参考文献：

[1]. Lykke K, et al. The search for NKCC1-selective drugs for the treatment of epilepsy: Structure-function relationship of bumetanide and various bumetanide derivatives in inhibiting the human cation-chloride cotransporter NKCC1A. Epilepsy Behav. 2016 Jun;59:42-9.[2]. Ciaran Richardson, et al. Regulation of the NKCC2 ion cotransporter by SPAK-OSR1-dependent and -independent pathways. J Cell Sci. 2011 Mar 1;124(Pt 5):789-800.[3]. Martha E O'Donnell, et al. Bumetanide inhibition of the blood-brain barrier Na-K-Cl cotransporter reduces edema formation in the rat middle cerebral artery occlusion model of stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2004 Sep;24(9):1046-56.[4]. S H Lee, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of bumetanide after intravenous and oral administration to rats: absorption from various GI segments. J Pharmacokinet Biopharm. 1994 Feb;22(1):1-17.6

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。