Valemetostat

MCE 国际站：Valemetostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-109108

CAS：1809336-39-7

Synonyms：DS-3201

纯度：0.9968

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值＜10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。

体外：Valemetostat (1-1000 nM) 强烈且特异性地抑制 EZH1 和 EZH2，IC50 值小于 10 nM[3]。Valemetostat (100 nM; 7 d) 有效去除 H3K27me3，同时还可防止 H3K27me3 的意外增加[3]。Valemetostat (0.1-100 nM; 7 d) 通过低剂量治疗在敏感淋巴瘤类型中有效抑制 H3K27me3[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Valemetostat（0.01 mg/g；腹腔注射；一次）可阻止运动训练后 H3K27me3 的变化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：EZH1

参考文献：

[1]. Daiichi Sankyo’s EZH1/2 Dual Inhibitor Valemetostat (DS-3201) Receives SAKIGAKE Designation for Treatment of Patients with Relapsed/Refractory Peripheral T-Cell Lymphoma from Japan MHLW.[2]. Shimizu J, Kawano F. Exercise-induced histone H3 trimethylation at lysine 27 facilitates the adaptation of skeletal muscle to exercise in mice. J Physiol. 2022 Jul;600(14):3331-3353.[3]. Yamagishi M, et al. Targeting Excessive EZH1 and EZH2 Activities for Abnormal Histone Methylation and Transcription Network in Malignant Lymphomas. Cell Rep. 2019 Nov 19;29(8):2321-2337.e7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。