Flutamide

MCE 国际站：Flutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：13311-84-7

纯度：0.999

货号：HY-B0022

中文名称：氟他胺

Synonyms：氟他胺; SCH 13521

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。

体外：Flutamide 的活性代谢物是 Flutamide-OH。两者均直接结合大鼠垂体前叶雄激素受体(Ki=55 nM)[1]。Flutamide 不影响培养的小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞的雄激素敏感克隆的增殖，仅显示抗雄激素作用，但不显示雄激素作用[2]。Flutamide 与 Leuprolides 一起使用可抑制前列腺癌[3]。Flutamide 对 PC3 和 LNCap 具有细胞毒活性 (IC50s 分别为 20 μM 和 12 μM)。Flutamide (10 μM, 5 μM; 48 h) 诱导 PC3 和 LNCap 细胞凋亡，减少细胞迁移和定植[4]。Flutamide 还下调细胞中 KLK2 和 EMT 通路基因的表达[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Flutamide 导致大鼠腹侧前列腺重量从 319 mg 显着减少至 245 mg。Flutamide 和 LHRH 激动剂的组合可产生叠加效应，前列腺重量降至 101 mg，前列腺 ODC 活性显着下降[5]。Flutamide (12.5-50 mg/kg；皮下注射；每天一次，连续 3 天) 缓解热应激小鼠的中暑[6]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Simard J, et al. Characteristics of interaction of the antiandrogen flutamide with the androgen receptor in various target tissues. Mol Cell Endocrinol. 1986 Mar;44(3):261-70.[2]. Luthy IA, et al. Androgenic activity of synthetic progestins and spironolactone in androgen-sensitive mouse mammary carcinoma (Shionogi) cells in culture. J Steroid Biochem. 1988 Nov;31(5):845-52.[3]. Crawford ED, et al. A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. 1989 Aug 17;321(7):419-24.[4]. Rahimnia R, et al. The effect of Ganoderma lucidum polysaccharide extract on sensitizing prostate cancer cells to flutamide and docetaxel: an in vitro study. Sci Rep. 2023 Nov 2;13(1):18940.[5]. Lin CY, et al. Flutamide, an androgen receptor antagonist, improves heatstroke outcomes in mice. Eur J Pharmacol. 2012 Aug 5;688(1-3):62-7.[6]. Marchetti B, et al. Characteristics of flutamide action on prostatic and testicular functions in the rat. J Steroid Biochem. 1988 Jun;29(6):691-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。