ENMD-1068 hydrochloride

MCE 国际站：ENMD-1068 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2703451-51-6

纯度：0.9833

货号：HY-124748A

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

体外：ENMD-1068（10 mM；24 小时）阻断原代小鼠 HSC 中的 TGF-β1/Smad 信号传导（TGF-β1/Smad 信号通路在 HSC 激活和胶原蛋白生成中发挥着至关重要的作用）[1]。 ENMD-1068 (10 mM) 抑制 HSC 中胰蛋白酶或 SLIGRL-NH2 刺激的钙释放[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每周两次，持续 4 周）抑制小鼠肝纤维化[1]。 ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 5 天）可抑制子宫内膜异位症生长并以剂量依赖性方式抑制 IL-6 和 MCP-1 水平[2]。 ENMD-1068（25、50 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 5 天）会导致小鼠上皮细胞增殖减少，细胞凋亡指数增加[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PAR2

参考文献：

[1]. Sun Q, et al. ENMD-1068 inhibits liver fibrosis through attenuation of TGF-β1/Smad2/3 signaling in mice. Sci Rep. 2017 Jul 14;7(1):5498. doi: 10.1038/s41598-017-05190-7. Erratum in: Sci Rep. 2019 Dec 10;9(1):19125. [2]. Wang Y, et al. ENMD-1068, a protease-activated receptor 2 antagonist, inhibits the development of endometriosis in a mouse model. Am J Obstet Gynecol. 2014 Jun;210(6):531.e1-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。