Ribociclib succinate

MCE 国际站：Ribociclib succinate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15777B

CAS：1374639-75-4

中文名称：瑞博西尼琥珀酸盐；瑞柏司可里布琥珀酸盐

Synonyms：瑞博西尼琥珀酸盐; LEE011 succinate

纯度：99.93%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

体外：使用 Ribociclib (LEE011) 在四个对数剂量范围（10 至 10,000 nM）内治疗一组 17 种神经母细胞瘤细胞系。在所检测的17种神经母细胞瘤细胞系中，与对照组相比，有12种细胞用Ribociclib治疗可显著抑制底物粘附生长（平均IC50=306±68 nM，仅考虑敏感系，敏感性定义为IC50小于1 μM）。用Ribociclib治疗两种对CDK4/6抑制敏感的神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）会导致细胞在细胞周期的G0/G1期出现剂量依赖性积累。在Ribociclib浓度分别为100 nM（p=0.007）和250 nM（p=0.01）时，G0/G1停滞变得显著[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：携带 BE2C、NB-1643（MYCN 扩增，体外敏感）或 EBC1（非扩增，体外耐药）异种移植物的 CB17 免疫缺陷小鼠每天用 Ribociclib（LEE011；200 mg/kg）或载体对照治疗一次，持续 21 天。这种给药策略耐受性良好，因为在任何异种移植模型中均未观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带 BE2C 或 1643 异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在 21 天的治疗期间显著延迟（两者均为 p[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将 BE2C、NB-1643 或 EBC1 细胞系衍生的异种移植物皮下植入 CB17 SCID-/- 小鼠的右侧。然后将带有 200-600 mm3 移植肿瘤的动物随机分配到口服治疗，每日使用 200 mg/kg Ribociclib（0.5% 甲基纤维素溶液，n=10）或载体（n=10），共 21 天。根据公式 (π/6)×d2 在整个治疗过程中定期测定肿瘤负荷，其中 d 表示通过卡尺测量获得的平均肿瘤直径。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞在 35 mm 板中生长 24 小时，用 500 nM Ribociclib 处理 6 天，然后固定并染色过夜。然后使用 Axio Observer D.1 相差显微镜对细胞进行 SA-β-gal 成像。通过计数三个不同显微镜框架中存在的阳性细胞数量来确定 SA-β-gal 阳性细胞的百分比，然后将其标准化为对照。为了评估凋亡活性，将细胞以三份形式接种在 96 孔板中，用 Ribociclib 处理，并在用 Caspase-Glo 3/7 处理 16 小时后检测 caspase 3/7 活化情况。用 SN-38 处理的细胞用作阳性对照[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10. [2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。