Leniolisib

MCE 国际站：Leniolisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17635

CAS：1354690-24-6

Synonyms：CDZ173

纯度：0.9928

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Leniolisib (CDZ173)是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。

体外：APDS 突变体 p110δ 在细胞系和患者来源的淋巴细胞中的表达导致通路活性增加，以 AKT 或 S6 的磷酸化来衡量，而 leniolisib 以浓度依赖性方式抑制了这种活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：口服 leniolisib 可导致 PI3K/AKT 通路活性剂量依赖性降低，并解决免疫失调问题，使循环过渡和幼稚 B 细胞正常化，PD-1+CD4+ 和衰老 CD57+CD8+ T 细胞减少。治疗 12 周后，所有患者的淋巴细胞增生均得到改善，淋巴结大小和脾脏体积分别减少 39%（平均值，范围：26-57%）和 40%（平均值，范围：13-65%）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3Kδ 11 nM (IC50) PI3Kα 280 nM (IC50) PI3Kβ 480 nM (IC50) PI3Kγ 2.57 μM (IC50) DNA-PK 880 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Rao V, et al. Effective 'Activated PI3Kd Syndrome' -targeted therapy with PI3Kd inhibitor leniolisib. The New England journal of medicine: NEJM. ISSN 0028-4793; 1533-4406[2]. Hoegenauer K, et al. Discovery of CDZ173 (Leniolisib), Representing a Structurally Novel Class of PI3K Delta-Selective Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2017 Aug 25;8(9):975-980.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。